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我院赵龙山教授课题组在中药活性成分荧光靶向筛选领域取得最新进展

院赵龙山教授研究团队基于高选择性、高灵敏度的配体垂钓技术,同时结合细胞成像,构建荧光靶向筛选平台用于黄芩药材中α-葡萄糖苷酶抑制剂的有效筛选。相关成果“Luminescent solid-state carbon dots synthesized based on the one-step hydrothermal method for the immobilization of α-glucosidase and imaging screening of enzyme inhibitors”发表于国际材料知名期刊Journal of Alloys and Compounds(IF:6.2,中科院小类一区,DOI:10.1016/j.jallcom.2024.173475)。

近年来,国家“精准医疗”计划的推出使传统药物研究模式逐渐向“精准”药物分子筛选技术转变。这一新技术要求所筛选的天然活性物质具备显著的药效、清晰的靶点以及明确的作用机制等特征。因此,基于蛋白质靶配体结合的配体垂钓技术被认为是从复杂混合物中筛选潜在配体的最方便、最有效的方法之一。基于此,该团队通过合成了α-葡萄糖苷酶固定化碳点材料(α-glu-NH2-CDs),并将其作为固相载体和荧光示踪剂,用于从中药黄芩中筛选潜在的AGIs。最终筛选得到黄芩素、汉黄芩素和黄芩新素三种化合物。分子对接研究表明,这三种化合物可以通过氢键和疏水相互作用进入α-葡萄糖苷酶的活性位点发挥作用。此外,通过体外酶抑制试验证实了所筛选配体的酶抑制作用,并通过细胞成像试验进一步评估了所筛选配体对人结肠癌细胞增殖的抑制活性。该研究可用于从化学成分复杂的天然产物中快速高效地筛选作用于特定靶点的生物活性化合物,同时为新药发现提供了有力的工具。

我校硕士研究生秦怡为论文第一作者,yl23455永利赵龙山教授为通讯作者。该研究得到了沈阳药科大学优青计划(YQ202206)和沈阳药科大学中青年骨干人才培养计划(ZQN2016011)的资助。

原文链接:https://doi.org/10.1016/j.jallcom.2024.173475